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第1题
通过改变代谢途径提高代谢稳定性的先导化合物结构优化策略，包括封闭代谢位点、降低脂溶性、骨架修饰、生物电子等排以及前药等。（)
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第2题
将西咪替丁分子的咪唑环用呋喃环替代，改造后得到副作用更小的雷尼替丁，是基于（）原理。
A.前药原理
B.生物电子等排原理
C.优化先导化合物
D.增加碱性基团，改善药物的PKa值
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第5题
新药研究分为两个阶段：1)新药研发：主要任务是药物先导化合物的发现以及先导化合物的结构优化。2)药物开发：主要任务是临床前研究以及临床研究。（)
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第6题
天然产物化学成分的生物合成途径，可以为一些化合物的结构修饰提供思路，合成新颖的先导化合物。（)
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第7题
天然药物是宝贵的化合物库，在从天然药物中得到先导化合物后，如何进行结构优化？以古柯碱经结构优化得到盐酸普鲁卡因为例说明。
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第8题
所谓先导化合物，也称新化学实体，是指通过各种途径和方法得到具有某种生物活性或药理活性的化合物。（)
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第9题
先导化合物的优化方向主要包括哪几个方面（)？
A.改变代谢途径提高代谢稳定性
B.结构修饰降低潜在毒性
C.通过化学修饰改善水溶性
D.改善化合物的血脑屏障通透性
E.降低药物hERG心脏毒性
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第10题
先导化合物有时又称原形物，简称先导物，是通过各种途径或方法获得的具有某种生物活性的化学结构，未必是可实用的药物，可能存在很多缺点。（)
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